Leflúnómíð CAS: 75706-12-6 Framleiðandi Birgir

Leflúnómíð er sjúkdómsbreytandi gigtarlyf sem hægt er að taka inn og var sett á markað í Bandaríkjunum sem Arava til meðferðar við iktsýki; það er fyrsta og eina lyfið sem hefur verið ætlað til að hægja á liðskemmdum af völdum iktsýki og mætir þannig óuppfylltri læknisfræðilegri þörf. Leflúnómíð er forlyf sem umbrotnar hratt og næstum að fullu (helmingunartími, <60 mínútur) eftir inntöku samhliða teriflúnómíði, lyfjafræðilega virka umbrotsefninu α-sýanóenól.

Panta eða óska eftir tilboði

Vöruupplýsingar

Vörumerki

Notkun og áhrif

Leflúnómíð er óvirkt, en teriflúnómíð hamlar pýrímídín de novo myndun við lága meðferðarskammta með því að hamla díhýdróórótat dehýdrógenasa (hraðaákvarðandi ensíminu fyrir myndun UMP), minnka DNA og RNA myndun og stöðva frumufjölgunarferlið og framleiðslu mótefna. Afoxun díhýdróórótats í órótat á sér stað samhliða afoxun meðvirks þáttar þess, úbíkínóns (kóensíms Q). Hömlun teriflúnómíðs á díhýdróórótat dehýdrógenasa sýnir bæði samkeppnislausa og ósamkeppnishæfa hvarfhraða. Gjöf leflúnómíðs hjá sjúklingum með iktsýki leiðir til smám saman brotthvarfs B-frumna og niðurstýringar á ónæmisferlinu.