Letrozol CAS: 112809-51-5 Framleiðandi Birgir

Letrozol er hluti af nýrri kynslóð mjög sértækra arómatasahemla og er tilbúið bensótríasól afleiða. Letrozol hamlar arómatasa til að lækka estrógenmagn og kemur þannig í veg fyrir að estrógen örvi æxlisvöxt. Virkni þess in vivo er 150-250 sinnum sterkari en virkni fyrstu kynslóðar arómatasahemilsins Amarante. Þar sem það er mjög sértækt hefur það ekki áhrif á starfsemi glúkókortikóíða, steinefnakortikóíða og skjaldkirtils; jafnvel við stóra skammta hefur það engin hamlandi áhrif á seytingu nýrnahettnabarkstera, sem gefur því hátt meðferðargildi.

Panta eða óska eftir tilboði

Vöruupplýsingar

Vörumerki

Notkun og áhrif

Letrazol er hægt að mynda í tveimur skrefum úr 4-brómómetýl-bensónítríli með 1,2,4-tríasóli og er þriðju kynslóðar arómatasahemill. Það er mjög sértækur hemill á P450aróm sem kemur í veg fyrir umbreytingu andróstenedíóns í estrón. Lækkun á estrógeni í plasma var tafarlaus og langvarandi. Þetta er gert án þess að hindra myndun annarra stera, sem gerir það að sértækasta arómatasahemlinum sem hefur verið prófaður. Letrazol hefur einstaka æxlishemjandi virkni, þolist vel og hefur engar eiturverkanir. Það er 10.000 sinnum öflugra en amínóglútetímíð, in vivo, fyrsti vel þekkti arómatasahemillinn.